替米沙坦|144701-48-4

產(chǎn)品結(jié)構(gòu)：

產(chǎn)品名稱：

替米沙坦|144701-48-4

CAS編號：

144701-48-4

分子式：

C33H30N4O2

人氣：

發(fā)布時間：

2019-03-07 10:01:16

產(chǎn)品說明：

替米沙坦（國際非專利藥品名稱：Telmisartan) 是一種血管緊張素II受體拮抗劑(即血管緊張素受體阻斷劑，英文簡稱ARB)，用于治療高血壓。現(xiàn)時大部分降血壓藥的療效最長只能維持10小時。替米沙坦 (Telmisartan) 的藥效為同類藥物中最長；臨床研究顯示，替米沙坦(Telmisartan)能夠全日24小時降壓，包括清晨時分心血管病最高危的時候。替米沙坦(Telmisartan)亦是目前唯一一種血管緊張素受體阻斷劑，經(jīng)臨床研究證實除了能為高心血管風(fēng)險患者和糖尿病患者降血壓外，更能提供額外的心血管保護(hù)，減低他們因心血管病而死亡、心肌梗死或中風(fēng)的機(jī)會。

基本信息

中文名稱：替米沙坦

中文別名：泰米沙坦

英文名稱：telmisartan

英文別名：Telmisartan; TELMISARTAN;

CAS號：144701-48-4

分子式：C33H30N4O2

分子量：514.61700

精確質(zhì)量：514.23700

PSA：72.94000

LogP：7.26440

物化性質(zhì)

外觀與性狀：白色或灰白色結(jié)晶粉末

密度：1.16 熔點：261-263°C

沸點：771.9oC at 760mmHg

閃點：420.6oC

折射率：1.624

水溶解性：不溶解的

穩(wěn)定性：在正常溫度和壓力下穩(wěn)定。

儲存條件：存放在陰涼干燥的地方(25攝氏度)。瓶子應(yīng)該緊閉。

蒸汽壓：0mmHg at 25°C

生產(chǎn)方法:2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸和N-甲基鄰苯二胺在多聚甲醛中于150℃反應(yīng)，環(huán)合形成2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑。接著和2-(4-溴甲基苯基)苯甲酸叔丁酯在二甲亞砜中，叔丁醇鉀存在下進(jìn)行烷化。得到的產(chǎn)物于二甲基甲酰胺中，三氟乙酸作用下水解，得到替米沙坦。

用途:非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可選擇性的、難以逆轉(zhuǎn)的阻滯ATI受體，而對其他受體系統(tǒng)無影響。用于輕至中度高血壓。替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

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替米沙坦|144701-48-4

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